著名治疗白癜风专家 https://m-mip.39.net/baidianfeng/mipso_4283860.html抗逆转录病毒药物（ARV）之间的药物相互作用相信大家也了解不少，其实药物和食物之间亦存在相互作用，这就是为什么医生有时候会叮嘱某个药要跟食物同服。下面我们就来了解一下ARV药物都有哪些食物-药物效应吧。与药物相互效应一样，食物和药物之间也有可能存在潜在效应，可以增加、削弱药物的作用，也有可能产生额外的毒副作用。食物-药物互相作用机制可以分成以下三类：▉药剂学相互作用▉药代动力学相互作用▉药效动力学互相作用01
常用药物大多通过肝脏P系统代谢
P（CYP）是参与药物代谢Ⅰ相反应的重要酶系，在常用的种处方药中，约73%经代谢途径清除，其中3/4经P途径代谢，CYP3A亚族参与了46%药物的氧化过程。CYP3A亚族是一般药物代谢最重要的酶，尤其是抗HIV药物，当前所有可用的蛋白酶抑制剂（PIs）和非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）都经其代谢。优点增效剂通过抑制CYP3A提高PIs作用PIs中的增效剂考比司他（COBI）和利托那韦（RTV）抑制CYP3A4的作用，提高EVG、LPV的血药浓度，延长半衰期，从而有效控制病毒。缺点抑制CYP3A可能引起额外的毒副作用PI是CYP3A的底物，通常也是这些酶的抑制剂。诸多研究发现，PIs对CYP3A4有不同程度的抑制作用。体外三明治法培养的人肝细胞中，利托那韦对CYP3A4的抑制率达90%。通过抑制代谢酶，PIs可以减少药物经过CYP3A4代谢，增加血药浓度，改变药代动力学特征，造成疗效或毒副作用的增强。一项来自西班牙穆医院医药福利服务的HIV感染门诊患者进行的横断面研究显示，PIs通过肝脏PCYP3A代谢，发生药物相互作用（DDI）的风险较高。02食物对P酶系的影响
食物对CYP3A4的影响主要是抑制作用，诱导作用少见。对CYP3A4有抑制作用的食物主要有葡萄柚汁、大豆、含黄酮类化合物的果蔬以及辣椒、大蒜等。其中最具临床意义的就是葡萄柚汁对酶活性的影响。研究表明，葡萄柚汁中的呋喃香豆素复合物可以选择性抑制肠道CYP3A4的活性，同时提高P-糖蛋白在肠道的活性，减少药物的首过效应，使其代谢药物的AUC或Cmax成倍增加。对CYP3A4有诱导作用的食物不多，主要有蜂蜜、乌龙茶、维生素等，可能降低药物的血药浓度、缩短半衰期、导致药效降低等。食物对细胞色素P药物代谢酶的影响
某些药物如齐多夫定（AZT）、克力芝（LPV/r）与食物一起服用时，耐受性得到改善。含有增效剂的PIs（如克力芝）应与食物一起服用，确保PIs和增效剂的充分吸收。03不依赖P酶系的药物虽然大部分药物都经P酶系代谢，但也有例外。如整合酶抑制剂（INSTIs）主要通过UGT1A1代谢，CYP3A为次要。所以多替拉韦（DTG）等整合酶抑制剂与药物及食物的相互作用很少。▲食物对DTG暴露的影响随着脂肪和卡路里含量的增加，暴露量增加，这与DTG的溶解度限制吸收一致。食物的存在似乎有助于DTG的增溶，导致接触量的整体增加。
04ART药物怎么吃？
根据国家免费艾滋病抗病毒药物治疗手册（第4版）总结出常见单药的食物效应：
常见单药的食物效应
注：
EFV：高脂肪/高热量食物可提高药物血浆峰浓度70%；
DRV：与食物同服能增加AUC和Cmax30%，食物中热量和脂肪含量对药物无显著影响；
ATV：与食物同时服用可以增加生物利用度，但避免与抑酸剂同时服用；
MVC：与高脂食物同服可使其Cmax及AUC下降30%。
以DTG为例，DTG餐时服用可以显著提高浓度；DTG餐时可合用钙剂、铁剂及复合维生素；DTG合用含Mg、Al药物时，需提前2小时或延后6小时服用。
来源：多替拉韦说明书
DTG与多价阳离子抗酸剂类药物，如铝碳酸镁片（达喜）这类胃药同服，DTG血药浓度会下降到26%；
DTG与钙片同时服用，DTG血药浓度会下降到61%；
DTG与复合维生素同服，DTG血药浓度会下降到67%。
总结：常用药物大多通过肝脏P系统代谢，含增效剂的ART药物药物相互作用风险更高，DTG通过UGT1A1代谢，与其他药物的相互作用少。DTG餐时服用可以显著提高浓度；DTG餐时可合用钙剂、铁剂及复合维生素。总之，临床上要注意药物与药物、药物与食物相互作用，以及疾病状态对药物的影响。对患者来说，按遵医嘱或按照药物说明书服用即可。
参考文献：1.任夏洋,丛明华.食物与药物的相互作用[J].肿瘤代谢与营养电子杂志,,6(01):7-12.
2.WienkersLC,etal.NatRevDrugDiscov5;4:–
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